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中枢性交感神経遮断薬

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難治性高血圧の短期使用の経口治療薬

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photo:  クロニジン、Kaiser Foundation Health Plan, Inc.

 

中枢性交感神経遮断薬は脳幹中枢の中枢性a2アドレナリン受容体を刺激して、交感神経の活動を抑え、ノルエピネフリンの心臓及び末梢神経への放出を低下させ血圧を降下させる。

この種の薬剤は傾眠、疲労、口内乾燥などの副作用があるため標準的な抗高血圧治療薬ではない。

 

作用機序

中枢性交感神経遮断薬は中枢神経系のシナプス後膜のα2アドレナリン受容体及びイミダゾリン受容体を刺激することにより中枢性交感神経からの流出量が低下し、シナプス前膜のα2受容体を刺激することにより末梢交感神経末端からのノルエピネフリンの放出を阻害する。

複合効果により心臓や末梢血管への交感神経の働きを低下させ、心拍数、心拍出量、及び末梢血管抵抗を低下させる。

 

治療原則

中枢性交感神経遮断薬は難治性高血圧の短期使用の経口治療薬。この薬剤は難治性高血圧の治療で必要とされる強力な抗高血圧薬であるが、中枢神経系の副作用は生活の質を損ねる。

薬剤の服用で高血圧のリバウンドが起こる。これを避けるために、半減期の短いα2受容体作用薬クロニジンを6から8時間おきに服用する。可能な場合は、徐々に減薬を行う。高血圧のリバウンドの問題は半減期の長い薬剤を使用すれば解消する。

 

参考文献: Wanpen Vongpatanasin, MD, et.al, “Central Sympatholytic Drugs